Syndication01 Jan 2017
médicaments / drogues anticholinergiques
Le site
La benzatropine
ou mésilate de benzatropine (DCI), mésylate de benztropine ou
benztropine (USAN), commercialisée sous le nom de Cogentin, est un médicament anticholinergique
Lorsqu’une quantité suffisante d’anticholinergique est en circulation dans le corps, un toxidrome
(intoxication) appelé syndrome anticholinergique aigu peut se produire.
Cela peut arriver accidentellement ou volontairement dans le cadre
d’une consommation récréative (usage de drogues). Les drogues de cette classe sont généralement considérées comme peu « amusantes » par les consommateurs de drogues avertis.
Parce que la plupart des usagers n’apprécient pas cette expérience, ils
ne cherchent pas à la recommencer, ou très rarement. Les risques
d’addiction sont faibles pour les médicaments de la classe des
anticholinergiques.
Définition: Anticholinergique (médicament)
Un médicament anticholinergique inhibe (réduit) l’action de
l’acétylcholine, un neurotransmetteur qui intervient dans le cerveau et
surtout dans le système nerveux parasympathique. Ces médicaments
s’opposent ainsi à l’action du système nerveux parasympathique. Les
médicaments anticholinergiques incluent des antihypertenseurs, des
diurétiques, des agents cardiovasculaires, des antidépresseurs, des
anxiolytiques (tranquillisants), des antiépileptiques, des antitussifs,
des anti-asthmatiques (dont certains sont utilisés comme somnifères),
des antibiotiques, des médicaments pour le traitement du glaucome et des
incontinences urinaires.
Un médicament qui bloque les effets de
l’acétylcholine, une substance produite par le corps qui est responsable
de certaines activités du système nerveux parasympathique ().
Médicaments ayant des effets anticholinergiques (y compris les
antidépresseurs, les antihistaminiques, les antipsychotiques, les
médicaments pour les problèmes intestinaux, antiparkinsoniens) inhibent
la sécrétion d’acide dans l’estomac, ralentir le passage des aliments
dans le système digestif, inhiber la production de salive, la sueur et
les sécrétions bronchiques, et augmenter la fréquence cardiaque et la
pression artérielle. Les effets indésirables de ces médicaments incluent la bouche sèche, constipation,
difficulté à uriner, la confusion, l’aggravation du glaucome, une
vision floue, et des problèmes de mémoire à court terme.
L’acétylcholine, abrégée en ACh, est un neurotransmetteur qui joue un rôle important aussi bien dans le système nerveux central, où elle est impliquée dans la mémoire et l’apprentissage, que dans le système nerveux périphérique, notamment dans l’activité musculaire et les fonctions végétatives.
Enfin, les composés insecticides très toxiques, de la classe des organophosphorés, sont des inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase. C’est le cas du malathion un insecticide neurotoxique dangereux interdit[4] en France depuis le 1er décembre 2008.
Des gaz de combat comme le sarin, le soman ou le tabun utilisent aussi l’activité anticholinestérase.
…Ces effets étaient jusqu’à présent considérés comme réversibles à
l’arrêt du traitement. Cependant une étude publiée ce 26 janvier 2015
dans la revue scientifique américaine » JAMA Internal Medicine » et
menée par une équipe l’Université de l’Etat de Washington à Seattle
(Etats-Unis) *, vient de conclure que ce n’est pas toujours le cas et
que la consommation prolongée par des patients âgés de certains de ces
médicaments anticholinergiques, les antidépresseurs tricycliques, les
anti-histaminiques de 1ère génération , et anti-muscariniques, pouvaient
être associée à un risque de démence irréversible
L’étude a porté sur 3 434 patients âgés de plus de 65 ans, qui ont
consommé ces médicaments pendant 10 ans, et dont aucun ne souffrait de
démence au début de l’étude. Les chercheurs ont constaté que 23,2 % avaient développé des symptômes de démence, dont la Maladie d’Alzheimer chez 79,9% d’entre eux. L’origine
médicamenteuse possible de cas démence irréversibles et de la Maladie
d’Alzheimer chez les patients soumis pendant de longues périodes à ces
médicaments semble ainsi établie.
Artane
Le trihexyphénidyle est un anticholinergique muscarinique de synthèse commercialisé sous le nom d’Artane ® en France. Il possède le plus important potentiel d’abus et de dépendance parmi sa classe.
Le trihexyphénidyle est un anticholinergique muscarinique de synthèse commercialisé sous le nom d’Artane ® en France. Il possède le plus important potentiel d’abus et de dépendance parmi sa classe.
L’Artane est considéré comme l’ecstasy des pauvres. Consommé avec
de l’alcool et/ou du cannabis, il donne un sentiment de toute puissance,
amenant l’individu au passage à l’acte.
Les médicaments Anticholinergiques sont liés au risque du handicap cognitif, et de mort dans une population plus âgée :
Une grande étude, à long terme confirme que les médicaments avec
l’activité anticholinergique, qui comprennent beaucoup de médicaments
fréquemment pris par des adultes plus âgés, sont la cause d’handicap
cognitif. La recherche est également la première pour recenser un lien
possible entre ces médicaments – qui comprennent les aides délivrées
sans ordonnance et d’ordonnance pour le sommeil et les demandes de
règlement d’incontinence – et le risque de décès.L’étude biennale de
l’incidence de ces médicaments sur 13.000 hommes et femmes âgés 65 et
plus vieux fait partie des Études de Fonction Cognitive Médicale et de
Vieillissement du Conseil » Recherche » (R-U) (CFAS), une grande
initiative multicentre longitudinale Dont le siège est en
Grande-Bretagne d’étude regardant la santé et la fonction cognitive dans
des adultes plus âgés. Les Résultats de l’enquête de
l’anticholinergiques apparaissent Le 24 juin 2011 dans une publication
en ligne avancée du Tourillon de la Société Américaine de
Gériatrie.Affect d’Anticholinergics le cerveau en bloquant
l’acétylcholine, une neurotransmetteur de système nerveux. Les produits
Délivrés Sans Ordonnance contenant la diphénhydramine, vendue sous des
marques variées telles que Benadryl-, Dramamine-, Excedrin P.M., Nytol-,
Sominex-, Tylenol P.M., et Unisom-, ont l’activité anticolinergic.
D’Autres médicaments anticholinergiques, tels que Paxil-, Detrol-,
Demerol- et Elavil- sont disponibles par ordonnance.
Les médicaments ayant des propriétés anticholinergiques peuvent
causer le délire, mais à plus long terme des effets qui peuvent être
confondus avec les signes précoces de démence, n’ont pas été étudiées
aussi bien pour cette classe de médicaments.
Tégrétol (carbamazépine), atarax (hydroxizine)…
Score 1 (effet anticholinergique léger):
Alimemazine, Alprazolam (xanax) , Alverine , Atenolol ,
Beclometasone, dipropionate , Bupropion, hydrochloride , Captopril ,
Chlorthalidone, Cimetidine hydrochloride , Clorazepate, Codeine ,
Colchicine, Dextropropoxyphene , Diazepam (valium), Digoxin,
Dipyridamole, Disopyramide, Fentanyl, Fluvoxamine , Furosemide ,
Haloperidol (haldol), Hydralazine , Hydrocortisone , Isosorbide ,
Loperamide, Metoprolol , Morphine , Nifedipine ,
Prednisone/Prednisolone, Quinidine , Ranitidine, Theophylline , Timolol
maleate , Trazodone , Triamterene
Score 2 (effet anticholinergique modéré):
Amantadine , Belladonna alkaloids , Carbamazepine (tégrétol) ,,
Cyclobenzaprine , Cyproheptadine, Loxapine, Meperidine ,
Methotrimeprazine , Molindone, Oxcarbazepine, Pethidine hydrochloride,
Pimozide
Score 3 (effet anticholinergique sévère):
Amitriptyline , Amoxapine, Atropine , Benztropine ,
Chlorpheniramine, Chlorpromazine , Clemastine, Clomipramine , Clozapine,
Darifenacin , Desipramine , Dicyclomine , Diphenhydramine, Doxepin ,
Flavoxate, Hydroxyzine (atarax), , Hyoscyamine , Imipramine
(tofranil), Meclizine, Nortriptyline , Orphenadrine , Oxybutynin
,Paroxetine (déroxat), Perphenazine , Procyclidine , Promazine ,
Promethazine, Propentheline , Pyrilamine , Scopolamine , Thioridazine,
Tolterodine, Trifluoperazine , Trihexyphenidyl , Trimipram
De nombreux médicaments consommés régulièrement par les personnes
âgées augmentent les risques de déclin cognitif et de mortalité, surtout
lorsqu’ils sont combinés, selon une étude britannique publiée dans le
Journal of the American Geriatrics Society. Ces médicaments sont
utilisés pour le traitement de nombreuses conditions de santé. Ces
médicaments, vendus sans ordonnance ou prescrits, ont un effet
anticholinergique, c’est-à-dire qu’ils réduisent les effets du
neurotransmetteur acétylcholine (un neurotransmetteur est une molécule
qui permet le «passage» de l’influx nerveux d’une cellule nerveuse à
l’autre).
Les médicaments utilisés pour le traitement de l’insomnie, de
l’anxiété, des démangeaisons et des allergies peuvent avoir des effets
négatifs sur la mémoire ou la concentration des personnes âgées, selon
une étude de l’Université de Montréal. Jusqu’à 90 % des personnes âgées
de plus de 65 ans consomment au moins un médicament d’ordonnance. 18 %
des gens de ce groupe d’âge se plaignent de leur mémoire et présentent
des troubles légers de la cognition. La recherche suggère qu’il y aurait
un lien à faire entre les deux situations, concluent les chercheurs.
Ce sont de classiques pourvoyeurs de syndromes confusionnels, mais
aussi de troubles amnésiques aigus et régressifs : la scopolamine
entrave l’apprentissage et le codage de l’information dans la mémoire à
long terme ; de même, le trihexyphénidyle (Artanet) affecte les
acquisitions récentes, ce que démontre la pratique neurologique
quotidienne, chez le parkinsonien âgé, par exemple ; un modèle
expérimental utilisant la scopolamine chez l’animal ou chez l’homme est
utilisé dans l’évaluation pharmacologique de diverses molécules
supposées agir sur la mémoire ou pour expliquer a posteriori certains
effets secondaires médicamenteux constatés cliniquement ; ces effets
dysmnésiants des anticholinergiques confirment, en quelque sorte, le
fait maintenant bien établi que l’acétylcholine est un neurotransmetteur
essentiel aux processus de mémorisation comme en attestent aussi les
troubles mnésiques des démences de type Alzheimer et leur réponse
thérapeutique aux inhibiteurs de la cholinestérase.
Les agents anticholinergiques dans le viseur
C’est une substance présente dans les médicaments qui est
responsable de cette dégradation : l’anticholinergique. Un agent
anticholinergique trouble la communication entre les neurones et donc
dégrade la mémoire, l’apprentissage et l’activité musculaire. Il est
présent dans de nombreux médicaments comme l’antidépresseur doxépine, le
somnifère diphénhydramine, ou même l’oxybutynine.Selon l’étude, publiée
aux Etats-Unis dans le Journal of the American Medical Association,
Internal Medicine, il suffit d’être exposé pendant trois ans, à quelques
milligrammes par jour de ces médicaments pour courir un risque élevé de
démence. Elle est la première à définir ce risque sur les individus de
65 ans et plus et indique qu’il pourrait persister même après l’arrêt
des traitements. Au total, 23% des participants ont développé une
démence, et pour le vérifier, certains participants ont signé pour une
autopsie de leur cerveau après leur décès.
ANTICHOLINERGIQUE : des médicaments courants accroîtraient le risque de démence
Un anticholinergique est une substance qui s’oppose à l’action de l’acétylcholine, une molécule jouant le rôle de médiateur chimique et permettant la communication entre deux neurones. Parmi les médicaments anticholinergiques, on trouve des antidépresseurs, somnifères et anxiolytiques, mais aussi des antihistaminiques (rhinites allergiques, asthme) et des médicaments contenant de la warfarine (cardiopathies, embolies pulmonaires, thromboses veineuses, infarctus du myocarde etc.), de la codéine (analgésiques) ou encore du furosémide (hypertension, insuffisance rénale, œdèmes etc.).
Un anticholinergique est une substance qui s’oppose à l’action de l’acétylcholine, une molécule jouant le rôle de médiateur chimique et permettant la communication entre deux neurones. Parmi les médicaments anticholinergiques, on trouve des antidépresseurs, somnifères et anxiolytiques, mais aussi des antihistaminiques (rhinites allergiques, asthme) et des médicaments contenant de la warfarine (cardiopathies, embolies pulmonaires, thromboses veineuses, infarctus du myocarde etc.), de la codéine (analgésiques) ou encore du furosémide (hypertension, insuffisance rénale, œdèmes etc.).
Il s’agit des médicaments anticholinergiques qui incluent notamment certains
antihypertenseurs, diurétiques, agents cardiovasculaires,
antidépresseurs, anxiolytiques, antiépileptiques, antitussifs,
antihistaminiques, anti-ashmatiques, anti-diarrhéiques,
antihypertenseurs, médicaments pour le traitement du glaucome,
médicaments pour le traitement de l’incontinence urinaire…
Des médicaments potentiellement anti-cholinergiques peuvent
entraîner des détériorations modérées de certaines capacités cognitives
(ou intellectuelles) chez la personne âgée, affectant en particulier le
temps de réaction, la mémoire immédiate ou différée, ou le langage.
C’est la conclusion à laquelle est parvenue Karen Ritchie et son équipe
(Equipe de recherche Inserm 361 « Pathologies du système nerveux :
recherche épidémiologique et clinique », Montpellier).
le débat, en vidéo
Les effets secondaires anticholinergiques peuvent induire une perte d’autonomie, une diminution de la qualité de vie et une augmentation de la morbi-mortalité
[8] . Ils peuvent être parfois mineurs, temporaires ou survenir comme
conséquence d’une condition préexistante du patient. Cependant, pris
dans leur ensemble, ils peuvent avoir des suites dramatiques sur l’état
de santé de la personne âgée. En particulier, les effets atropiniques
peuvent entraîner une confusion et amplifier le risque d’apparition de
troubles de la mémoire
….Les médicaments anticholinergiques sont considérés comme potentiellement inappropriés chez les sujets âgés
Les médicaments Anticholinergiques sont liés au risque du handicap cognitif et de mort dans une population plus âgée
des médicaments anticholinergiques a été liée au handicap cognitif
et pour la première fois à la mort, » a indiqué M. correspondant Fox, un
psychiatre auteur d’étude. « Nous avons besoin de revue pour déterminer
le degré auquel les anticholinergics sont prescrits pour les maladies
avec un risque important de mort et l’incidence de cela sur nos
découvertes. »
Classiquement, en cas de syndrome atropinique ou anticholinergique,
on décrit une peau sèche pouvant paraître rouge, une soif intense, une
mydriase parfois aréactive, une hyperthermie, un délire et des
hallucinations (c’est le syndrome d’ Alice au Pays des Merveilles : «
dry as a bone, hot as a hare, red as a beet, and mad as a hatter »). A
ces signes peuvent s’ajouter une rétention urinaire, une diminution des
bruits intes tinaux et du transit, voire un ileus, une faiblesse
musculaire, une tachycardie et parfois des arythmie s cardiaques.
atropine
L’atropine est un antagoniste cholinergique qui agit en se fixant aux récepteurs muscariniques de l’acétylcholine dans le système nerveux central et périphérique.
…On l’utilise ainsi tout particulièrement pour contrer les effets, entre autres, d’armes chimiques organophosphorées tels que le gaz sarin ou le gaz VX. Ces composés agissent en effet sur les inhibiteurs de l’acétylcholine, neurotransmetteur du système nerveux central et du système nerveux autonome, qui joue un rôle essentiel dans le fonctionnement des tissus musculaires :
en perturbant la décomposition de cette molécule, ces gaz entraînent
une accumulation d’acétylcholine dans le cerveau, qui se résulte très
vite par la paralysie de l’ensemble des muscles du corps, et donc par
une asphyxie
mortelle. L’atropine permet, par le blocage des récepteurs de
l’acétylcholine, de contrer l’accumulation de la molécule dans le
système nerveux.
Les médicaments Anticholinergiques sont liés au risque du handicap cognitif, et de mort dans une population plus âgée :
Une grande étude, à long terme confirme que les médicaments avec
l’activité anticholinergique, qui comprennent beaucoup de médicaments
fréquemment pris par des adultes plus âgés, sont la cause d’handicap
cognitif. La recherche est également la première pour recenser un lien
possible entre ces médicaments – qui comprennent les aides délivrées
sans ordonnance et d’ordonnance pour le sommeil et les demandes de
règlement d’incontinence – et le risque de décès.L’étude biennale de
l’incidence de ces médicaments sur 13.000 hommes et femmes âgés 65 et
plus vieux fait partie des Études de Fonction Cognitive Médicale et de
Vieillissement du Conseil » Recherche » (R-U) (CFAS), une grande
initiative multicentre longitudinale Dont le siège est en
Grande-Bretagne d’étude regardant la santé et la fonction cognitive dans
des adultes plus âgés. Les Résultats de l’enquête de l’anticholinergics
apparaissent Le 24 juin 2011 dans une publication en ligne avancée du
Tourillon de la Société Américaine de Gériatrie.Affect
d’Anticholinergics le cerveau en bloquant l’acétylcholine, une
neurotransmetteur de système nerveux. Les produits Délivrés Sans
Ordonnance contenant la diphénhydramine, vendue sous des marques variées
telles que Benadryl-, Dramamine-, Excedrin P.M., Nytol-, Sominex-,
Tylenol P.M., et Unisom-, ont l’activité anticolinergic. D’Autres
médicaments anticholinergiques, tels que Paxil-, Detrol-, Demerol- et
Elavil- sont disponibles par ordonnance.
Les anticholinergiques
sont une classe de médicament prescrit contre differents symptomes
comme les spasmes,les troubles du sommeil, la toux, l’allérgie, la
nausée, le mal du transport, contre certains symptomes de la maladie de
Parkinson et contre les trouble extrapyramidaux provoqué par certains
neuroléptiques. Il existe plusieurs sorte d’anticholinergique: les
naturels (provenant de certain plantes comme la belladone) comme
l’atropine et la Scopolamine; les synthétique comme la trihexyphénidyle
(Artane) et la procyclidine (Kemadrin) et les Semi-synthétique comme la
butylhyoscine (Buscopan). Les anticholinergiques sont de plus en plus
utilisé comme psychotrope. Les consomateurs souvent peu fortuné consome
cette drogue pour l’euphorie et les hallucinations que provoque se genre
de produit. Cette drogue est également utilisé par des escrocs comme
drogue du viol car elle posséde un effet amnésiant trés marqué. A forte
dose les anticholinergiques provoque une perte de volonté et provoque
des délires et psychose importante. Cette drogue n’est pas encore très
répandue excepté dans certains cartiers et pays pauvre. Cette drogue à
au départ un effet stimulant avec ou sans hallucination suivit d’un
effet sedatif. La Belgique est un des seul pays aux monde ou le Buscopan
et la Scopolamine est en vente libre. Les médicaments anticholinergique
les plus puissant et les plus détourné sont ceux utilisé dans la
maladie de Parkinson (Artane, Kemadrin, Akineton…) qui il y a pas 10 ans
étaient encore en vente
La scopolamine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)4. La scopolamine est utilisée pour lutter contre la maladie de Parkinson.
Actuellement, elle est utilisée dans le traitement symptomatique de certaines douleurs digestives et gynécologiques, en soins palliatifs, ainsi que dans la prévention du mal des transports, par son action sur l'area postrema
La scopolamine est en général commercialisée sous forme de bromhydrate de scopolamine.
La scopolamine est un anticholinergique. Elle agit en se liant aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine dans le système nerveux central et périphérique empêchant ainsi l'action du neurotransmetteur. C'est un parasympathicolytique, comme l'atropine, mais en revanche c'est un sédatif central. Elle provoque en outre d'intenses hallucinations délirantes, de l'amnésie (amnésie lacunaire antérograde) et des pertes de conscience comme en provoque la consommation de datura, de jusquiame ou de mandragore. Elle est active à des doses de l'ordre du dixième de milligramme. À fortes doses, l'intoxication peut être mortelle.
Aux fortes doses, on observe souvent des séquelles psychiatriques plusieurs mois après l'intoxication. La scopolamine a été testée comme sérum de vérité pendant la Seconde Guerre mondiale.
En 2012, le magazine Vice avait consacré un reportage vidéo en Colombie sur cette drogue que le news magazine n'hésitait alors pas à qualifier de drogue la plus dangereuse du monde.
La scopolamine (souffle du diable)
Aussi appelée souffle du diable, la scopolamine provient des feuilles et graines de datura, de brugmansia et de duboisia. Cette drogue est si puissante qu'il suffit de la respirer pour être drogué et perdre le contrôle de soi, d'où son nom souffle du diable. Si une personne consomme cette drogue, elle sera complètement sous l'emprise des personnes qui l'entourent, et il semblerait qu'en Colombie des personnes se retrouvent avec des organes en moins ou aideraient des gens à cambrioler leur propre maison. A haute dose, cette drogue peut provoquer hallucinations, amnésies avec des séquelles à long terme et même la mort en seulement 5 minutes.
Actuellement, elle est utilisée dans le traitement symptomatique de certaines douleurs digestives et gynécologiques, en soins palliatifs, ainsi que dans la prévention du mal des transports, par son action sur l'area postrema
La scopolamine est en général commercialisée sous forme de bromhydrate de scopolamine.
La scopolamine est un anticholinergique. Elle agit en se liant aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine dans le système nerveux central et périphérique empêchant ainsi l'action du neurotransmetteur. C'est un parasympathicolytique, comme l'atropine, mais en revanche c'est un sédatif central. Elle provoque en outre d'intenses hallucinations délirantes, de l'amnésie (amnésie lacunaire antérograde) et des pertes de conscience comme en provoque la consommation de datura, de jusquiame ou de mandragore. Elle est active à des doses de l'ordre du dixième de milligramme. À fortes doses, l'intoxication peut être mortelle.
Aux fortes doses, on observe souvent des séquelles psychiatriques plusieurs mois après l'intoxication. La scopolamine a été testée comme sérum de vérité pendant la Seconde Guerre mondiale.
En 2012, le magazine Vice avait consacré un reportage vidéo en Colombie sur cette drogue que le news magazine n'hésitait alors pas à qualifier de drogue la plus dangereuse du monde.
La scopolamine (souffle du diable)
Aussi appelée souffle du diable, la scopolamine provient des feuilles et graines de datura, de brugmansia et de duboisia. Cette drogue est si puissante qu'il suffit de la respirer pour être drogué et perdre le contrôle de soi, d'où son nom souffle du diable. Si une personne consomme cette drogue, elle sera complètement sous l'emprise des personnes qui l'entourent, et il semblerait qu'en Colombie des personnes se retrouvent avec des organes en moins ou aideraient des gens à cambrioler leur propre maison. A haute dose, cette drogue peut provoquer hallucinations, amnésies avec des séquelles à long terme et même la mort en seulement 5 minutes.
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by Marin Anna